luan an tien si, duoc hoc,chuyen nganh, cong nghiep duoc,bao che thuoc,nghien cuu, bao che, vien gliclazid 30 mg, phong thich, keo dai, voi su tro giup, cua may tinh, vo thuy cam vy
LUẬN ÁN TIẾN SĨ DƯỢC HỌC
Chuyên ngành: Công nghiệp Dược & Bào chế Thuốc
Mã số: 3 02 01
NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN GLICLAZID 30 MG PHÓNG THÍCH KÉO DÀI VỚI SỰ TRỢ GIÚP CỦA MÁY TÍNH
Người hướng dẫn khoa học: 1. PGS.TS. Đặng Văn Giáp, 2. GS.TS. Lê Quan Nghiệm
MỞ ĐẦU
Đái tháo đường (ĐTĐ) Là một trong những bệnh không lây, phát triển nhanh nhất vào những năm cuối thế kỷ 20 và đầu thế kỷ 21 [60]. Theo WHO, năm 2000 có 177 triệu người mắc bệnh ĐTĐ và dự báo năm 2025 con số này sẽ là 300 triệu người [148]. Đó là hậu quả của quá trình đô thị hóa, chế độ ăn không hợp lý, tuổi thọ tăng và ít hoạt động thể lực. Riêng tại Việt Nam có hon 2 triệu người mắc bệnh ĐTĐ (chiếm tỷ lệ 2,7% dân số). Tuy nhiên vấn đề nguy hiểm không nằm ở bệnh mà là sự diễn biến âm thầm của nó, khiến nhiều người không hay biết mình đã và đang mắc bệnh.
Đây là một trong những nguyên nhân khiến người bệnh dễ bị mù lòa, tàn phế, đột quị, bất lực, suy thận… Do đó vấn đề đặt ra là cần có một hệ thống tầm soát bệnh để phát hiện sớm bệnh ĐTĐ, đặc biệt là ĐTĐ không phụ thuộc insulin (ĐTĐ týp 2). Tuy tốc độ mắc bệnh nhanh chóng và có các biến chứng nguy hiểm nhưng bệnh hoàn toàn có thể phòng chống ở các cấp độ khác nhau. Việc kiểm tra đường huyết thường xuyên, kết hợp sử dụng thuốc hợp lý sẽ làm giảm các biến chứng ảnh hưởng đến chất lượng sống.
Các thuốc uống trị ĐTĐ týp 2 có mặt trên thị trường khá đa dạng về số lượng, chủng loại để phù hợp với các trạng thái bệnh lý khác nhau. Dù ra đời cách đây gần hơn nửa thế kỷ, nhóm thuốc sulfonylurea uống trị ĐTĐ týp 2 vẫn luôn được lựa chọn trong đơn trị liệu hay kết hợp với các nhóm thuốc khác [26], [73].
Gliclazid là một dược chất thuộc nhóm sulfonylurea thế hệ II được sử dụng nhiều do tính chất an toàn và hiệu quả [21]. Đặc biệt khi được bào chế dưới dạng phóng thích kéo dài, gliclazid cho phép kiểm soát hiệu quả đường huyết 2 của người ĐTĐ týp 2 trong suốt thời gian 24 giờ [45], [47]. Trên thị trường ViệtNam hiện nay chưa có viên chứa gliclazid 30 mg phóng thích kéo dài được nghiên cứu và sản xuất trong nước.
Dạng thuốc phóng thích kéo dài đã được nghiên cứu từ lâu trên thế giới với nhiều chế phẩm hiện đang có mặt trên thị trường Việt Nam. Ở nước ta, dạng bào chế này đã và đang thu hút nhiều sự chú ý của các nhà bào chế trong nước, thông qua nhiều công trình nghiên cứu về các dạng thuốc có chứa diclofenac, nifedipin, theophylin… [3], [5], [89] phóng thích kéo dài. Đẩy mạnh nghiên cứu sản xuất các chế phẩm phóng thích kéo dài, đặc biệt dùng trong điều trị các bệnh mãn tính, là một xu thế của công nghệ dược phẩm Việt Nam, nhằm đáp ứng nhu cầu chữa bệnh cho cộng đồng.
Thành lập công thức bào chế và xây dựng quy trình sản xuất là giai đoạn quan trọng trong quá trình nghiên cứu và phát triển thuốc. Đây là một công việc đòi hỏi phải có phương pháp khoa học và công cụ hỗ trợ ngoài kinh nghiệm thực tiễn. Giữa thành phần công thức/ điều kiện sản xuất và tính chất sản phẩm có mối liên quan nhân quả. Nếu nhà bào chế không biết rõ mối liên quan ấy thì có thể khảo sát các thông số không cần thiết mà bỏ sót các thông số quan trọng.
Chính vì sự phức tạp của các bài toán nhân quả này mà các phương pháp thống kê truyền thống đã trở nên không phù hợp để giải quyết các vấn đề phức tạp trong thực tế. Ngày nay, với sự trợ giúp của máy tính, đặc biệt là sự ứng dụng các công nghệ thông minh, quá trình nghiên cứu và phát triển thuốc được thực hiện nhanh chóng và hiệu quả hơn.
Mục tiêu nghiên cứu của đề tài “Nghiên cứu bào chế viên gliclazid 30 mg phóng thích kéo dài với sự trợ giúp máy tính” là thành lập công thức và quy trình sản xuất viên chứa gliclazid 30 mg phóng thích kéo dài dưới sự trợ giúp của các phần mềm thông minh và phần mềm vi tính ứng dụng. Đề tài nghiên cứu đã được thực hiện với các nội dung cơ bản:
a) Xây dựng và thẩm định tiêu chuẩn kiểm nghiệm sản phẩm:
- Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở viên Gliclazid SR 30 mg
- Thẩm định quy trình định lượng gliclazid trong hóa học
- Thẩm định quy trình định lượng gliclazid trong sinh học
b) Nghiên cứu bào chế viên Gliclazid SR 30 mg:
- Nghiên cứu thăm dò các hệ tá dược phóng thích kéo dài
- Nghiên cứu liên quan nhân quả bằng phần mềm FormRules
- Tối ưu hoá công thức bằng phần mềm INForm
- Dự đoán tình huống xấu bằng phần mềm INForm
- Nâng cấp cỡ lô pilot
c) Theo dõi độ ổn định và ước tính tuổi thọ của viên Gliclazid SR 30 mg
d) Thử nghiệm tương đương sinh học đối chiếu với Diamicron MR 30 mg
-------------------------------------
MỤC LỤC
DANH MỤC CÁC CHỮ VIẾT TẮT
DANH MỤC CÁC BẢNG
DANH MỤC CÁC HÌNH, SƠ ĐỒ
MỞ ĐẦU
Chương 1. TỔNG QUAN TÀI LIỆU
Chương 2. ĐỐI TƯỢNG & PHƯƠNG PHÁP
2.1. VẬT LIỆU & THIẾT BỊ
2.2. KIỂM NGHIỆM VIÊN GLICLAZID SR 30 MG
2.3. THẨM ĐỊNH QUY TRÌNH ĐỊNH LƯỢNG GLICLAZID
2.4. ĐIỀU CHẾ VIÊN GLICLAZID SR 30 MG
2.5. ÁP DỤNG CÁC PHẦN MỀM MÁY TÍNH
2.6. NGHIÊN CỨU ĐỘ ỔN ĐỊNH VÀ TUỔI THỌ
2.7. THỬ NGHIỆM TƯƠNG ĐƯƠNG SINH HỌC
Chương 3. KẾT QUẢ
3.1. XÂY DỰNG TIÊU CHUẨN CƠ SỞ VÀ THẨM ĐỊNH PHƯƠNG PHÁP ĐỊNH LƯỢNG GLICLAZID
3.2. NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN GLICLAZID SR 30 MG VỚI SỰ TRỢ GIÚP CỦA MÁY TÍNH
3.3. NGHIÊN CỨU ĐỘ ỔN ĐỊNH VÀ TUỔI THỌ
3.4. THỬ NGHIỆM TƯƠNG ĐƯƠNG SINH HỌC
Chương 4. BÀN LUẬN
KẾT LUẬN VÀ ĐỀ NGHỊ
DANH MỤC BÀI BÁO ĐÃ CÔNG BỐ LIÊN QUAN ĐẾN LUẬN ÁN
TÀI LIỆU THAM KHẢO
PHỤ LỤC
----------------------------------------------------
TÀI LIỆU THAM KHẢO
TÀI LIỆU TIẾNG VIỆT
1. Choun-Piseth, Võ Xuân Minh, Phạm Quốc Bảo (2005), “Nghiên cứu bào chế viên nén indomethacin tác dụng kéo dài”, Tạp chí Dược học, 350, tr. 8-11.
2. Đặng Văn Giáp (2002), Thiết kế & tối ưu hóa công thức và qui trình, NXB Y Học.
3. Lê Hậu, Lê Quan Nghiệm, Hoàng Minh Châu, Lê Văn Điền (2002), “Nghiên cứu xác định tương quan giữa tốc độ phóng thích in vitro và tốc độ hấp thu in vivo của viên nang diclofenac natri 100 mg tác dụng kéo dài”, Tạp chí Dược học, 3, tr. 21-24.
4. Trần Thị Thu Hằng (2003). Dược lực học. Tái bản lần thứ 5, tr. 257-272.
5. Phạm Thị Minh Huệ, Võ Xuân Minh, Hồ Gia Huệ (2002), “Nghiên cứu đánh giá sinh khả dụng viên nén nifedipin tác dụng kéo dài”, Tạp chí Dược Học (315), tr. 20-22.
6. Hoàng Ngọc Hùng, Nguyễn Thị Tuyết (2006), “Nghiên cứu tìm công thức thích hợp cho viên nén alfuzosin 5 mg có tác dụng kéo dài”, Tạp chí Dược học, 357, tr. 15-18.
7. Chung Khang Kiệt, Đặng Văn Giáp (2006), Phasolpro BE Nghiên cứu tương đương sinh học, ĐH Y Dược Tp. Hồ Chí Minh.
8. Chung Khang Kiệt, Đỗ Quang Dương, Đặng Văn Giáp (2006), Phasolpro SL Ước tính tuổi thọ dược phẩm, ĐH Y Dược Tp. Hồ Chí Minh . TLTK-2-9. Từ Minh Kóong, Ngụy Quế, Nguyễn Thị Thanh Duyên (2005), “Nghiên cứu bào chế viên nén propanolol tác dụng kéo dài”, Tạp chí Dược học, 347, tr. 23-26.
10. Lê Huy Liệu (2000). Đái Tháo Đường. Bách khoa thư bệnh học Tập 3. NXB Từ điển bách khoa Hà Nội, tr. 146-156.
TÀI LIỆU TIẾNG ANH
11. Abdelbary G.A., Tadros M. I. (2008), “Design and in vitro/in vivo evaluation of novel nicorandil extended release matrix tablets based on hydrophilic interpolymer complexes and a hydrophobic waxy polymer”, Eur.J.Pharm.Biopharm., In Press, Available online 19 January 2008
12. AbuRuz S., Millership J., McElnay J. (2005), “The development and validation of liquid chromatography method for the simultaneous determination of metformin and glipizide, gliclazide, glibenclamide or glimperide in plasma”, J. Chromat. B, 817, pp. 277–286.
13. Al-Shora H., Said S., Hammad A.L.(1980), “Sustained release from inert matrixes II. Effect of polyethylene glycols on theophylline release”, Int. J.Pharm., 7, pp. 77-82.
14. Akbu J. (1993), “Use of chitosonium malate as a matrix in sustained-release tablets”, Int. J. Pharm., 89, pp. 19-24.
15. Amaral M. H., Sousa Lobo J.M. and FerreiraD.C. (2001), “Effect of Hydroxypropyl Methylcellulose and Hydrogenated Castor Oil on Naproxen Release From Sustained-Release Tablets”, AAPS PharmSciTech, 2 (2), article 6. TLTK-3-16. Armstrong N. A. (2002), “Tablet manufacture by direct compression”, Encyclopedia of pharmaceutical technology, 2nd edition, Marcel Dekker, Inc., USA, pp. 443-453.
17. ASEAN Guideline on Stability Study of Drug Product, 9th ACCSQ-PPWG Meeting, Philippines, 21-24 Feb 2005.
18. ASEAN guidelines for The conduct of Bioavailability and Bioequivalence studies, Final draft : 21 july 2004.
19. Azarmi S., Farid J. , Nokhodchi A. , Bahari-Saravi S.M., Valizadeh H. (2002), “Thermal treating as a tool for sustained release of indomethacin from Eudragit RS and RL matrices”, Int. J.Pharm., 246, pp. 171-/177.
20. Baumgartner S., Pavli M., Kristl J. (2008), “Effect of calcium ions on the gelling and drug release characteristics of xanthan matrix tablets”, Eur. J. Pharm.Biopharm., 69, , pp. 698-707.
21. Belcher G., Lambert C., Edwards G., Urquhart R., Matthews D. (2005), “Safety and tolerability of pioglitazone, metformin, and gliclazide in the treatment of type 2 diabetes”, Diab. Res. Clin. Pract., 70 (1), pp. 53-62.
22. Bhansali A., Masoodi S.R. (2005), “Efficacy of Once-or Twice-daily Extended Release Metformin Compared with Thrice-daily Immediate Release Metformin in Type 2 Diabetes Mellitus”, JAPI, Vol. 53 .
23. Bravo-Osuna I., Ferrero C., Jimnez-Castellanos M.R. (2008), “Drug release behaviour from methyl methacrylate-starch matrix tablets: Effect of polymer moisture content”, Eur. J. Pharm.Biopharm., 69, pp. 285-293.
24. British Pharmacopoeia (2001). Electronic version.
25. Brouillet F., Bataille B., Cartilier L. (2008), “High-amylose sodium carboxymethyl starch matrices for oral, sustained drug-release: TLTK-4-Formulation aspects and in vitro drug-release evaluation”, Int. J. Pharm., 356, pp. 52-60.
26. Canada Guidelines and Protocols Advisory Committee (2004), Diabetes Care: Guidelines & Protocols.
27. Canada Health Products and Food Branch (1996), Guidance for industry: Conduct and analysis of bioavailability and bioequivalence studies-part A: oral dosage formulations used for systemic effects.
28. Canada Health Products and Food Branch (1996), Guidance for industry: Conduct and analysis of bioavailability and bioequivalence studies-part B: oral modified release formulations.
29. Campbell D.B., Lavielle R, Nathan C. (1991), “The mode of action and clinical pharmacology of gliclazide: a review”, Diab Res Clin Prac., 14 , pp. S21-S36.
30. Cao Q.R., Choi Y.W., Cui J.H., Lee B.J. (2005), “Formulation, release characteristics and bioavailability of novel monolithic hydroxypropylmethylcellulose matrix tablets containing acetaminophen”, J. Controll. Rel., 108, pp. 351-361
31. Central Drugs Standard Control Organization, Directorate Genaral of Health Services, Ministry of Health & Family Welfare, Government of India (2005), Guidelines for bioavailability and bioequivalence studies.
32. Charman S.A., Charman W. N. (2003), “Oral modified-release delivery systems”, Modified-release drug delivery technology, Mercel Dekker, Inc.,USA, pp. 4-5.
33. Chen Y., McCall T.W., Baichwal A.R., Meyer M.C. (1999), “The application of an artificial neural network and pharmacokinetic simulations in the TLTK-5-design of controlled-release dosage forms”, J. Control. Release, 59 , pp.33–41.
34. Ching A.L., Liew C.V., Heng P.W.S., Chan L.W. (2008), “Impact of cross-linker on alginate matrix integrity and drug release”, Int. J. Pharm., 355, pp. 259-268.
35. Chopra S., Patil G.V. , Motwani S. K.(2007), “Release modulating hydrophilic matrix systems of losartan potassium: Optimization of formulation using statistical experimental design”, Eur. J.Pharm. Biopharm., 66, pp. 73–82.
36. Chow S-C, Liu J-P (2000), Design and Analysis of Bioavailability and Bioequivalence Studies, 2nd edition, New York: Marcel Dekker, Inc.
37. Clarke's Analysis of Drugs and Poisons (2004), Pharmaceutical Press (Electronic version).
38. Conti S., Maggi L., Segale L., Machiste E. O., Conte U., Grenier P., Vergnault G. (2007), “Matrices containing NaCMC and HPMC 1. Dissolution performance characterization”, Int. J. Pharm., 333, pp. 136-142.
39. Corti G., Cirri M., Maestrelli F., Mennini N., Mura P.(2008), “Sustained-release matrix tablets of metformin hydrochloride in combination with triacetyl-b-cyclodextrin”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 68, pp. 303-309.
40. Coviello T., Alhaique F., Dorigo A., Matricardi P., Grassi M.(2007), “Two galactomannans and scleroglucan as matrices for drug delivery: Preparation and release studies”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 66, pp. 200-209. TLTK-6-41. CPMP/QWP/122/02 (2003), Guideline on stability testing: Stability testing of existing active substances and related finished products.
42. Crepaldi G., Fioretto P. (2000), “Gliclazide Modified Release: Its Place in the Therapeutic Armamentarium”, Metabolism, 49 (10), pp. 21-25.
43. Crowley M., Schroeder B., Fredersdorf A., Obara S., Talarico M., Kucera S., McGinity J. W. (2004), “Physicochemical properties and mechanism of drug release from ethyl cellulose matrix tablets prepared by direct compression and hot-melt extrusion”, Int. J. Pharm., 269, pp. 509–522.
44. Davis T. M. E., Daly F., Walsh J. P., Ilett K. F., Beilby J.P., Dusci L. J. & Barrett P. Hugh R. (2000), “Pharmacokinetics and pharmacodynamics of gliclazide in Caucasians and Australian Aborigines with type 2 diabetes”, Br. J. Clin. Pharmacol., 49, pp. 223-230
45. Delrata P., Paraire M. and Jochemsen R. (2002), “Complete Bioavailability and Lack of Food-effect on Pharmacokinetics of Gliclazide 30mg Modified Release in Healthy Volunteers”, Biopharm. Drug Dispos., 23, pp. 151–157.
46. Design-Expert® (2002), Stat-Ease, Inc.2021 E.Hennepin Avenue, Ste 480 Minneapolis, MN 55413-2726.
47. Diamicron MR Study Group, Drouin P. (2000), “Diamicron®MR once daily is effective and well tolerated in type 2 diabetes: A double-blind, randomized, multinational study”, J. Diab. Complic., 14 , pp. 185-191.
48. Drouin P. and Standl E. (2004), “Gliclazide modified release: results of a 2-year study in patients with type 2 diabetes”, Diab.Obes. Metabol., 6 (6), pp. 414-421. TLTK-7-49. Ebube N .K., Owusu-Ababio G., Adeyeye C.M. (2000), “Preformula-tion studies and characterization of the physicochemical properties of amorphous polymers using artificial neural networks”, Int. J. Pharm. ,196, pp. 27–35.
50. EMEA (European Agency for the Evaluation of Medicinal Products), CPMP (Committee for Proprietary Medicinal Products) (2001), Note for guidance on the investigation of bioavailability and bioequivalence.
51. Escudero J.J., Ferrero C., Jimenez-Castellanos M.R. (2008), “Compaction properties, drug release kinetics and fronts movement studies from matrices combining mixtures of swellable and inert polymers: Effect of HPMC of different viscosity grades”, Int. J. Pharm., 351, pp. 61-73.
52. European Pharmacopeia 2002.
53. Fan J., Wang K., Liu M., He Z. (2008), “In vitro evaluations of konjac glucomannan and xanthan gum mixture as the sustained release material of matrix tablet”, Carbohydrate Polymers, 73, pp. 241-247.
54. Fernandez-Arevalo M., Holgado-Villafuerte M. A., Gines-Dorado J.M., Rabasco-Alvarez A.M. (1993), “Effects of different fillers and wetting liquids on the dissolution behavior of carteolol hydrochloride controlled release inert matrix tablets”, Int. J.Pharm., 95, pp. 117-125.
55. FormRules v3.01 (2004). Intelligensys Ltd, Belasis Business Centre, Belasis Hall Technology Park, Billingham, Teesside TS23 4EA, UK.
56. Foroutan S.M., Zarghi A. , Shafaati A. , Khoddam A. (2006), “Application of monolithic column in quantification of gliclazide in human plasma by liquid chromatography”, J. Pharm. Biomed. Anal. , 42 , pp. 513–516. TLTK-8-57. Freitag Gudrun (2001),“Guidelines on dissolution profile comparison”, Drug. Info.J., Vol. 35, pp. 865–874.
58. Fua X.C., Wang G.P., Liang W.Q., Chow M.S.S. (2004), “Prediction of drug release from HPMC matrices: effect of physicochemical properties of drug and polymer concentration”, J. Control. Rel., 95, pp. 209– 216.
59. Frey N., Laveille C., Paraire M., Francillard M., Holford N. H. G. & Jochemsen R. (2003), “Population PKPD modelling of the long-term hypoglycaemic effect of gliclazide given as a once-a-day modified release (MR) formulation”, Br J Clin Pharmacol, 55, pp. 147–157.
60. Gadsby R. (2002), “Epidemiology of diabetes”, Adv. Drug Del. Tev. , 54, pp.1165-1172
61. Gil E.C., Colarte A. I., Sampedro J.L.L., Bataille B. (2008), “Subcoating with Kollidon VA 64 as water barrier in a new combined native dextran/HPMC–cetyl alcohol controlled release tablet”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 69, pp. 303-311.
62. Gowka F.K., Hermann T.W., Zabel M. (1998), “Bioavailability of gliclazide from some formulation tablets”, Int. J. Pharm., 172, pp. 71–77.
63. Grassi M., ZemaL., Edvige Sangalli M., Maroni A., Giordano F., Gazzaniga A. (2004), “Modeling of drug release from partially coated matrices made of a high viscosity HPMC”, Int. J. Pharm., 276 , pp. 107–114.
64. Guyton & Hall (1996), Insulin, glucagon and Diabetes mellitus. Textbook of Medical physiology. 9e Edition. W.B. Saunders Company., pp. 971-983.
65. Hardy I. , Windberg-Baarup A., Neri Claudia, Byway P.V. , Booth S.W. , Fitzpatrick S. (2007), “Modulation of drug release kinetics from TLTK-9-hydroxypropyl methyl cellulose matrix tablets using polyvinyl pyrrolidone”, Int. J. Pharm., 337, pp. 246-253.
66. Harrower A. (2000), “Gliclazide Modified Release: From Once-Daily Administration to 24-Hour Blood Glucose Control”, Metabolism, 149 (10),pp. 7-11.
67. Huet De Barochez et al. (2004), Core tablet for controlled release of gliclazide after oral administration, US patent No. US 6,733,782 B1.
68. Ibri S., Jovanovi M., Djuri Z., Paroj J., Petrovi S. D. , Solomun L., and Stupar B. (2003), “Artificial Neural Networks in the Modeling and Optimization of Aspirin Extended Release Tablets With Eudragit L 100 as Matrix Substance”, AAPS PharmSciTech, 4 (1) Article 9 (http://www.pharmscitech.org)
69. Ibric S., Jovanovic M., Djuric Z., Parojcic J., Solomun L. (2002), “The application of generalized regression neural network in the modeling and optimization of aspirin extended release tablets with Eudragit(R) RS PO as matrix substance”, J.Control. Release , 82, pp. 213–222.
70. Ichikawa H. (2003), “Hierarchy neural networks as applied to pharmaceutical problems”. Adv. Drug Del. Rev., 55, pp. 1119–1147.
71. ICH (2005), Validation of analytical procedures: Text and methodology Q2(R1).
72. INForm v3.4 (2004). Intelligensys Ltd.,Belasis Business Centre, Belasis Hall Technology Park, Billingham, Teesside TS23 4EA, UK.
73. International Diabetes Federation (IDF) (2005), Global guideline for type 2 diabetes. TLTK-10-74. Jennings P.E. (2000), “Vascular Benefits of Gliclazide Beyond Glycemic Control”, Metabolism, 149 (10), pp. 17-20.
75. Jennings P.E., BelchFree J.J.F. (2000), “Radical Scavenging Activity of Sulfonylureas: A Clinical Assessment of the Effect of Gliclazide”, Metabolism, 49 (2), pp 23-26.
76. Kadhe G. and Arasan R. E. (2002), “Advances in drug delivery of oral hypoglycemic agents”, Current Science, 83 (12).
77. Khairuzzaman A. , AhmedS.U., Savva M. , Patel N.K. (2006), “Zero-order release of aspirin, theophylline and atenolol in water from novel methylcellulose glutarate matrix tablets”, Int. J. Pharm., 318, pp. 15-21.
78. Khan G. M. (2001), “Controlled Release Oral Dosage Forms: Some Recent Advances in Matrix Type Drug Delivery Systems”, The Sciences, 1(5), pp.350-354.
79. Khan G.M., Zhu J.B. (1999), “Studies on drug release kinetics from ibuprofen–carbomer hydrophilic matrix tablets: influence of co-excipients on release rate of the drug”, J.Control.Rel., 57, pp. 197-203.
80. Kimoto K., Suzuki K., Kizaki T., Hitomi Y., Ishida H., Katsuta H., Itoh E., Ookawara T., Suzuki K., Honke K., and Ohno H. (2003), “Gliclazide protects pancreatic b-cells from damage by hydrogen peroxide”, Biochem. Biophys. Res. Comm., 303, pp. 112–119.
81. Kimura M., Kobayashi K., Hata M., Matsuoka A., Kitamura H., Kimura Y.(1980), “Determination of gliclazide in human serum by high-performance liquid chromatography using an anion-exchange resin”, J.Chromat. B: Biomed. Sci. Appli., 183 (4), pp.467-473. TLTK-11-82. Krajacic A., Tucker I.G. (2003), “Matrix formation in sustained release tablets: possible mechanism of dose dumping”, Int. J.Pharm., 251 , pp. 67-78.
83. Krishnaiah Y.S.R., Karthikeyan R.S., Bhaskar P., SatyanarayanaV. (2002), “Bioavailability studies on guar gum-based three-layer matrix tablets of trimetazidine dihydrochloride in human volunteers”, J. Controll. Rel., 83, pp. 231-239.
84. Le T.C., Lacroix M., Ispas-Szaboa P., Mateescu M.A. (2003), “N-acylated chitosan: hydrophobic matrices for controlled drug release”, J. Controll. Rel., 93 , pp. 1-13.
85. Lenhard J. M., Gottschalk W.K. (2002), “Preclinical developments in type 2 diabetes”, Adv. Drug Del. Rev. ,54, pp. 1199–1212.
86. Li F.Q., Hu J.H., Deng J.X., Su H., Xu S., Liu J.Y.(2006), “In vitro controlled release of sodium ferulate from Compritol 888 ATO-based matrix tablets”, Int. J. Pharm., 324, pp. 152-157.
87. Limmatvapirat S., Limmatvapirat C., Puttipipatkhachorn S., Nunthanid J., Luangtana-anan M., Sriamornsak P.(2008), “Modulation of drug release kinetics of shellac-based matrix tablets by in-situ polymerization through annealing process”, Eur.J.Pharm.Biopharm., In Press, Available online 5 February 2008.
88. Lindberg N. O., Colbourn E. (2005), “Use of Artificial Neural Networks and Genetic Algorithms-Experiences from a Tablet Formulation”, Pharm. Tech. Eur., Tuesday, Aug 16.
89. Linh Nguyen Tran, Minh Vo Xuan, Sam Do Thi Hong (2001), “Theophylin pellets-Preparation and application for sustained release capsules”, TLTK-12-Proceeding of the Second Indochina Conference on Pharmaceutical Sciences (Pharma Indochina II), pp. 543-548.
90. Lu C.H., Chang C.C., Chuang L.M., Wang C. Y., Jiang Y. D., and Wu H. P.(2006), “Double-blind, randomized, multicentre study of the efficacy and safety of gliclazide-modified release in the treatment of Chinese type 2 diabetic patients”, Diab., Obes. Metabo., 8 (2), pp. 184-191(8)
91. McGavin J.K, Perry C.M, Goa K.L. (2002), “Gliclazide Modified Release”, Drug, 62 (9), pp. 1357-1364(8).
92. Maeda T., Yamaguchi T., Hashimoto M. (1981), “Gas chromatographic determination of the hypoglycaemic agent gliclazide in plasma”, J. Chromat. B: Biomed. Sci. Appli., 223(2), pp.357-36.
93. Maki R., Suihko E., Korhonen O., Pitkanen H., Niemi R., Lehtonen M., Ketolainen J. (2006), “Controlled release of saccharides from matrix tablets”, Eur. J. Pharm.Biopharm., 62, pp. 163-170.
94. Melgoza L. M., Caraballo I., Alvarez-Fuentes J., Milln M., Rabasco A. M. (1998), “Study of morphine hydrochloride percolation threshold in Eudragit® RS–PM matrices”, Int. J. Pharm., 170, pp. 169-177.
95. Mendyk A. and Jachowicz R. (2005), “Neural network as a decision support system in the development of pharmaceutical formulation – focus on solid dispersions”, Exp. Syst. Appl., 28, pp. 285–294.
96. Mundargi R.C., Patil S.A., Aminabhavi T.M. (2007), “Evaluation of acrylamide-grafted-xanthan gum copolymer matrix tablets for oral controlled delivery of antihypertensive drugs”, Carbohydrate Polymers, 69, pp. 130–141. TLTK-13-97. Nabais T., Brouillet F., Kyriacos S., Mroueh M., Amores da Silva P., Bataille B. , Chebli C., Cartilier L. (2007), “High-amylose carboxymethyl starch matrices for oral sustained drug-release: In vitro and in vivo evaluation”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 65, pp. 371-378.
98. Naji N., Idkaidek N., Beshtawi M., Bader M., Admour I., Mahmood Alam S., Zaman Q., Dham R. (2002), “Bioequivalence evaluation of two brands of gliclazid 80 mg tablets (Glyzide & Diamicron) in healthy human volunteers”, Biopharm. Drug Dispos.; 23: 197-202.
99. Neau S. H., Howard M.A., Claudius J.S., Howard D.R. (1999), “The effect of the aqueous solubility of xanthine derivatives on the release mechanism from ethylcellulose matrix tablets”, Int. J.Pharm., 179, pp. 97-105.
100. Noda Y, Mori A, Packer L. (1997), “Gliclazide scavenges hydroxyl, superoxide and nitric oxide radicals: An ESR study”, Res Comm Mol Path Pharm., 96, pp. 115-122.
101. Noguchi H., Tomita N., Naruto S., Nakano S. (1992), “Determination of gliclazide in serum by high-performance liquid chromatography using solid-phase extraction”, J. Chromat.: Biomed. Appli., 583 (2), pp. 266-269.
102. O'Briena R. C., Luoa M., Balazsb N., Mercuri J. (2000), “In vitro and in vivo antioxidant properties of gliclazide”, J. Diab. Complic., 14, pp. 201-206.
103. Ochoa L., Igartua M., Ma R., Hernndez, Gascin A. R., Pedraz J.L. (2005), “Preparation of sustained release hydrophilic matrices by melt granulation in a high-shear mixer”, J. Pharm. Sci, 8, (2), p.132-140. TLTK-14-104. Park S.H., Chun M.K., Choi H.K. (2008), “Preparation of an extended-release matrix tablet using chitosan/ Carbopol interpolymer complex”, Int. J. Pharm., 347, pp. 39-44.
105. Park J.Y., Kim K. , Kim S.L., Park P.W. (2004), “Quantification of gliclazide by semi-micro high-performance liquid chromatography: application to a bioequivalence study of two formulations in healthy subjects”, J.Pharm.Biomed. Anal., 35, pp. 943–949.
106. Pohja S., Suihko E., Vidgren M., Paronen P., Ketolainen J. (2004), “Starch acetate as a tablet matrix for sustained drug release”, J. Control. Rel., 94, pp. 293– 302.
107. Poirier J. M., Perez M., Cheymol G. (1987), “High-performance liquid chromatographic determination of gliclazide in human plasma”, J. Chromat.:Biomed. Appli., 421, pp. 223-226.
108. Plumb A. P., Rowe R. C., York P. and Brown M. (2005), “Optimisation of the predictive ability of artificial neural network (ANN) models: A comparison of three ANN programs and four classes of training algorithm”, Eur. J. Pharm. Sci. , 25, pp. 395–405.
109. Proikakis C.S., Tarantili P.A., Andreopoulos A.G. (2006), “The role of polymer/drug interactions on the sustained release from poly(dl-lactic acid) tablets”, Eur. Polym. J., 42 (12), pp. 3269-3276.
110. Ramachandran A. (2003), “Monotherapy of type 2 diabetes with once-daily gliclazide modified release in primary care”, Diab. Res.Clin.Pract., 62, pp. 63-64. TLTK-15-111. Rege P.R., Shukla D. J., Block L.H. (1999), “Chitinosans as tableting excipients for modified release delivery systems”, Int. J.Pharm., 181, , pp.49-60.
112. Rekhi G. S., Nellore R.V., Hussain A.S., Tillman L.G., Malinowski H.J., Augsburger L.L. (1999), “Identification of critical formulation and processing variables for metoprolol tartrate extended-release (ER) matrix tablets”, J.Controll. Rel., 59, , pp. 327-342.
113. Reza Md. S., Quadir M. A., Haider S.S. (2003), “Comparative evaluation of plastic, hydrophobic and hydrophilic polymers as matrices for controlled-release drug delivery”, J. Pharm. .Sci, 6(2), pp.274-291.
114. Rojanasthien N, Sugunta C, Rungapinan S, Kumsorn B, Sangdee C. (2003), “Bioequivalence study of generic gliclazide and Diamicron formulations in healthy Thai male volunteers”, Int J. Clin. Pharmacol. Ther., 41(7), pp.323-30.
115. Roy D. S., Rohera B. D. (2002), “Comparative evaluation of rate of hydration and matrix erosion of HEC and HPC and study of drug release from their matrices”, Eur. J. Pharm. Sci., 16, pp. 193–199.
116. Rowe R. C. and Roberts R. J. (1998), Intelligent Software for Product Formulation, Taylor & Francis, UK.
117. Rouini M., Mohajer A., Tahami M. (2003), “A simple and sensitive HPLC method for determination of gliclazid in human serum”, J. Chromatogr. B; 785 (2): 383-386.
118. Sadeghi F., Afrasiabi G. H., Sadeghi R. (2003), “Comparison of ethylcellulose matrix characteristics prepared by solid dispersion technique or physical mixing”, DARU, Volume 11, No 1. TLTK-16-119. Sako K., Sawada T., Nakashima H., Yokohama S., Takashi Sonobe (2002), “Influence of water soluble fillers in hydroxypropylmethylcellulose matrices on in vitro and in vivo drug release”, J. Controll. Rel., 81, pp. 65-172.
120. Samani S. M., Montaseri H., Kazemi A. (2003), “The effect of polymer blends on release profiles of diclofenac sodium from matrices”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 55, pp. 351-355.
121. Sanchez-Lafuente C., Furlanetto S., Fernandez-Arevalo M., Alvarez-Fuentes J., Rabasco A. M., Teresa Faucci M., Pinzauti S., Mura P. (2002), “Didanosine extended-release matrix tablets: optimization of formulation variables using statistical experimental design”, Int. J. Pharm., 237, pp.107–118.
122. Sankalia J.M., Sankalia M. G., Mashru R. C. (2008), “Drug release and swelling kinetics of directly compressed glipizide sustained-release matrices: Establishment of level A IVIVC”, J.Control., In Press, Available online 26 March 2008.
123. Schernthaner G. (2003), “Gliclazid modified release: a critical review of pharmacodynamic, metabolic, and vasoprotective effects”, Metabolism, 52 (1), p. 29-34.
124. Signorini A. M., Fondelli C., Renzoni E., Puccetti C., Gragnoli G., Giogi. G., (2002), “Antioxidant effects of gliclazide, glibenclamide, and metformin in patients with type 2 diabetes melltius”, Curr. Ther. Res., 63 (7).
125. Sriamornsak P., Thirawong N., Weerapol Y., Nunthanid J., Sungthongjeen S. (2007), “Swelling and erosion of pectin matrix tablets and their impact on drug release behavior”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 67, pp. 211-219. TLTK-17-126. Strbing S., Metz H., Mder K. (2008), “Characterization of poly(vinyl acetate) based floating matrix tablets”, J. Controll. Rel., 126, pp. 149-155.
127. Sun Y., Penga Y., Chenb Y., Shuklaa A. J. (2003), “Application of artificial neural networks in the design of controlled release drug delivery systems”, Adv. Drug Del. Rev., 55, pp. 1201–1215
128. Sweetman S. (Ed) (2005). Antidiabetics. Martindale: The complete drug reference, London Pharmaceutical Press (Electronic version).
129. Takayama K., Morva A., Fujikawa M., Hattori Y., Obata Y., Nagai T. (2000), “Formula optimization of theophylline controlled release tablet based on artificial neural networks”, J. Control. Release , 68, pp. 175–
186.
130. Tapia-Albarran M., Villafuerte-Robles L. (2004), “Assay of amoxicillin sustained release from matrix tablets containing different proportions of Carbopol 971P NF”, Int. J.Pharm., 273, pp. 121–127.
131. The Merk Index Thirteenth edition (2001), Merck & Co., Inc. , pp. 789.
132. Tiwari S.B., Krishna Murthy T., Raveendra Pai M., Mehta P. R., and Chowdary P.B. (2003), “Controlled Release Formulation of Tramadol Hydrochloride Using Hydrophilic and Hydrophobic Matrix System”, AAPS PharmSciTech., 4(3): article 31.
133. UK/Diamicron 30 mg MR/SPC160902/Approved 16.09.02 (V06)
134. U.S. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (2004), Title 21-Food and Drugs, Subchapter D-Drugs for Human Use, part 320: Bioavailability and bioequivalence requirements.
135. U.S. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (2001), Guidance for Industry: Bioanalytical Method Validation. TLTK-18-136. U.S. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (2001), Guidance for Industry: Statistical approaches to establishing bioequivalence.
137. U.S. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (2003), Guidance for Industry: Bioavailability and bioequivalence for orally administered drug products-General considerations.
138. U.S. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (2003), Guidance for Industry: Q1A(R2) Stability Testing of New Drug Substances and Products.
139. U.S. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (2007), Approved Drug products with therapeutic equivalence evaluation, 27th edition.
140. USP 29-NF21, The United States Pharmacopoeia, United States Pharmacopoeial Convention, Inc., Rockville, MD (2006), <1088> In vitro and in vivo evaluation of dosage forms.
141. USP 26-NF21, The United States Pharmacopoeia, United States Pharmacopoeial Convention, Inc., Rockville, MD (2002), General guidances – Statistical Procedures for Bioequivalence Studies Using a Standard Two-Treatment Crossover Design.
142. USP 26-NF21, The United States Pharmacopoeia, United States Pharmacopoeial Convention, Inc., Rockville, MD (2002), Glipizide tablets-In vivo Bioequivalence and in vitro dissolution testing.
143. US Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (1997), Guidance for Industry: Dissolution Testing of Immediate Release Solid Oral Dosage Forms. TLTK-19-144. Ưzgen A.G. et all (1998), “Effects of Gliclazide and Insulin Therapy on Thromboxane B2 and 6-Keta-PGF1a Levels in Type II Diabetic Patients”, Tr. J. of Medical Sciences, 28, pp. 431-435.
145. Van der Wal P.S., Heine R.J. (2001), “Characteristics of pancreatic b-cell secretion in Type 2 diabetic patients treated with gliclazide and glibenclamide”, Dia. Res.Cli. Prac., 52 , pp. 103–111.
146. Varshosaz J., Tavakoli N., Kheirolahi F. (2006), “Use of Hydrophilic Natural Gums in Formulation of Sustained-release Matrix Tablets of Tramadol hydrochloride”, AAPS PharmSciTech, 7 (1), article 24.
147. Verma R. K. , Garg S. (2004), “Development and evaluation of osmotically controlled oral drug delivery system of glipizide”, Eur. J.Pharm.Biopharm., 57, pp. 513–525.
148. WHO (2002), Diabetes mellitus, Fact sheet No
138.
149. WHO (2006), Multisource (generic) pharmaceutical products: guidelines on registration requirements to establish interchangeability. WHO Technical Report Series, No. 937.
150. WHO (2005), Revision/ update of the guidance on the selection of comparator pharmaceutical products for equivalence assessment of interchangeable multisource (generic) products. Working document qas/05.143/rev.1
151. WHO (2006), Technical Report Series 937: WHO expert committee on specifications for pharmaceutical preparations, Fortieth Report, WHO Press Geneva, p.12.
152. Wu B., Deng D., Lu Y., Wu W. (2008), “Biphasic release of indomethacin from HPMC/pectin/calcium matrix tablet: II. Influencing variables, TLTK-20-stability and pharmacokinetics in dogs”, Eur. J. Pharm. Biopharm., 69, pp.294-302.
153. Wu T., Pan W., Chen J., Zhang R. (2000), “Formulation optimization technique based on artificial neural network in salbutamol sulfate osmotic pump tablets”, Drug Dev. Ind. Pharm. , 26, pp. 211–215.
154. Yanagawa T., Araki A., Sasamoto K., Shirabe S., and Yamanouchi T. (2004), “Effect of Antidiabetic Medications on Microalbuminuria in Patients With Type 2 Diabetes”, Metabolism, 53 (3), pp. 353-357.
155. Yang J.F., Wei G.L., Lu R., Liu C.X. (2005), “Determination of gliclazide in human plasma by RP-HPLC”, Asi. J. Drug Metabol. Pharmacok., 5(2), pp. 145-148.
156. Yang J., Wei G.L., Lu R., Liu C.X., Zheng B.Z., Feng P. (2006), “Bioavailability of gliclazid sustained release tablet in healthy volunteers”, Asian J. Pharmacodyn.Pharmacokin., 6(2), p. 153-160.
157. Zupancic Bozic D., Vrecer F., Kozjek F. (1997), “Optimization of diclofenac sodium dissolution from sustained release formulations using an artificial neural network”, Eur. J. Pharm. Sci. , 5 , pp.163–169.
-------------------------------------
keyword: download luan an tien si, duoc hoc,chuyen nganh, cong nghiep duoc,bao che thuoc,nghien cuu, bao che, vien gliclazid 30 mg, phong thich, keo dai, voi su tro giup, cua may tinh, vo thuy cam vy
Nhận xét
Đăng nhận xét